Thuốc Tilhazem 60 Hasan điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Tilhazem 60 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, chủ yếu trong đau thắt ngực do gắng sức, đau tự phát và đau thắt kiểu Prinzmetal.
• Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Dược lực học

Diltiazem là một chất đối kháng canxi. Nó hạn chế sự vào tế bào của canxi thông qua kênh canxi chậm và do đó làm giảm sự giải phóng canxi từ các kho dự trữ trong mạng lưới nội cơ chất. Điều này dẫn đến giảm lượng canxi nội bào sẵn có, làm giảm tiêu thụ oxy của cơ tim. Nó làm tăng khả năng tập vận động và cải thiện tất cả các chỉ số của chứng thiếu máu cục bộ cơ tim ở bệnh nhân đau thắt ngực.

Diltiazem làm giãn các động mạch vành lớn và nhỏ, đồng thời làm giảm cơn đau thắt ngực do co thắt mạch và giảm các đáp ứng với catecholamine nhưng ít ảnh hưởng đến mạch ngoại vi. Do đó không có khả năng xảy ra nhịp tim nhanh phản xạ. Nhịp tim giảm nhẹ đi kèm với tăng cung lượng tim, cải thiện tưới máu cơ tim và giảm công của cơ tim.

Dược động học

Diltiazem được hấp thu tốt (90%) ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra từ 3 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc.

Do tác dụng lần đầu tại gan, sinh khả dụng của viên nén 60 mg là khoảng 40%. Thời gian bán thải biểu kiến ​​trung bình trong huyết tương là 4 - 8 giờ.

Diltiazem liên kết từ 80 đến 85% với protein huyết tương. Nó được chuyển hóa nhiều bởi gan. Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn, N - monodesmethyl diltiazem chiếm khoảng 35% diltiazem lưu hành.

Dưới 5% diltiazem được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Cách dùng

Tilhazem 60 dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc với một ly nước, không được nhai.

Thời gian và liều dùng do bác sĩ điều trị quyết định.

Liều dùng

Liều thông thường

Uống 60 mg, 3 lần/ngày, ngay trước bữa ăn chính.

Cơn đau thắt ngực, đau thắt ngực biến thể

Liều thông thường cho người lớn: Khởi đầu 60 mg x 3 lần/ngày hoặc 30 mg x 4 lần/ngày, tăng liều khi cần thiết trong khoảng 1– 2 ngày sau.

Tăng huyết áp vô căn (các trường hợp nhẹ đến trung bình)

Liều thông thường, đối với người lớn 30 – 60 mg x 3 lần/ngày. Liều có thể được điều chỉnh tuỳ thuộc tuổi tác bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Có thể dùng đơn độc hay phối hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác như thuốc lợi tiểu, chẹn bêta, ức chế men chuyển.

Nên giảm liều ở người cao tuổi, hoặc người suy gan và/hoặc suy thận.

Đặc biệt, không tăng liều ở những bệnh nhân nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/phút.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Hầu hết người bệnh uống Diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ đường huyết sau khoảng 8 giờ dùng thuốc, chậm nhịp xoang, blốc nhĩ thất từ độ 1 chuyển sang độ 3, có thể dẫn đến ngừng tim.

Điều trị: Nếu người bệnh đến sớm, cần rửa dạ dày hoặc uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu của Diltiazem, bài niệu thẩm thấu.

Trường hợp hạ huyết áp: Có thể truyền calci gluconate, các thuốc dopamin, dobutamin hoặc isoprenaline... và áp dụng các biện pháp nâng đỡ tuần hoàn.

Trường hợp bị loạn nhịp, blốc nhĩ thất mức độ cao: Có thể dùng atropin, isoprenaline. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Tilhazem 60, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Phù chi dưới, mệt mỏi, suy nhược.

• Thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ.

• Tim mạch: Chậm nhịp tim, blốc nhĩ thất độ 1.

• Tiêu hoá: Buồn nôn.

• Da: Ban dị ứng.

Ít gặp, hiếm gặp, ADR < 1/100

• Tim mạch: Đau thắt ngực, loạn nhịp tim, blốc nhĩ thất độ 2 và 3, phong bế bó nhánh, suy tim sung huyết, bất thường ECG, hạ huyết áp, đánh trống ngực, ngất, tim đập nhanh, ngoại tâm thu tâm thất.

• Thần kinh: Mơ bất thường, chứng quên, suy nhược, dáng đi bất thường, ảo giác, mất ngủ, căng thẳng, dị cảm, ngủ mơ, thay đổi tính cách, ù tai, rùng mình. 

• Tiêu hoá: Chứng biếng ăn, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn, cảm giác khát, nôn mửa, tăng trọng.

• Gan mật: Sự tăng nhẹ và thoáng qua vào thời gian đầu điều trị các men gan (SGOT, SGPT, LHD và phosphatase kiềm).

• Da: Đốm xuất huyết, nhạy cảm với ánh nắng mặt trời hoặc tia UV, ngứa ngáy, ban đỏ đa dạng và/hoặc viêm da tróc vẩy.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Tilhazem 60 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Diltiazem hydrochloride và các thành phần của thuốc.

•  Rối loạn hoạt động nút xoang.

• Người có nhịp tim rất chậm (dưới 40 nhịp/phút).

• Blốc nhĩ - thất độ 2 và độ 3 không đặt máy tạo nhịp.

• Suy thất trái kèm theo sung huyết phổi, nhồi máu cơ tim cấp và sung huyết phổi.

Thận trọng khi sử dụng

Diltiazem làm giảm dẫn truyền và kéo dài thời kỳ trơ nút nhĩ thất mà không có sự kéo dài đáng kể thời gian hồi phục nút xoang, ngoại trừ ở những bệnh nhân có hội chứng yếu nút xoang. Tác dụng này hiếm khi gây ra nhịp tim chậm bất thường hoặc blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 (khoảng 0,4% bệnh nhân).

Ở bệnh nhân blốc nhĩ – thất độ 1 hoặc khoảng PR (thời gian dẫn truyền nút nhĩ thất) kéo dài, chậm nhịp tim (do nhịp xoang và dẫn truyền tim có thể bị ức chế quá mức) cần tăng cường theo dõi. Ngược lại, không cần phải có những lưu ý đặc biệt trong trường hợp chỉ bị blốc 1 nhánh.

Ở bệnh nhân đau thắt ngực kiểu Prinzmetal làm tăng thời kỳ vô tâm thu (2 – 5 giây) sau khi dùng liều đơn 60 mg Diltiazem.

Diltiazem làm xấu hơn tình trạng suy tim sung huyết ở những bênh nhân đã bị suy giảm chức năng tâm thất trước đó.

Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).

Sự tăng nhẹ và thoáng qua của transaminase (LDH, SGOT, SGPT) có hay không có kèm tăng phosphat kiềm và bilirubin, có xu hướng xảy ra sau 1- 8 tuần đầu điều trị với Diltiazem. Các phản ứng này sẽ mất đi khi ngưng dùng thuốc.

Theo dõi thường xuyên người bệnh đái tháo đường khi sử dụng thuốc này.

Người có rối loạn nghiêm trọng về chức năng gan thận, bệnh nhân lớn tuổi, suy thận, suy gan (do nồng độ của Diltiazem trong huyết tương có thể tăng). 

Không nên ngừng thuốc đột ngột mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ. Liều dùng nên giảm từ từ và nên quan sát các triệu chứng sau khi ngưng điều trị với Diltiazem. 

Các tác dụng phụ ngoài da có thể thoáng qua hoặc biến mất sau đó. Tuy nhiên nên ngưng sử dụng thuốc nếu các phản ứng ngoài da vẫn dai dẳng.

Nên đặc biệt lưu ý những điểm chống chỉ định và thận trọng lúc dùng thuốc và phải thường xuyên theo dõi, đặc biệt là tần số tim và điện tâm đồ vào thời gian đầu điều trị.

Trường hợp gây mê trong phẫu thuật, cần thông báo cho chuyên viên gây mê về việc đang dùng thuốc.

Dlitiazem có thể được dùng không bị nguy hiểm cho những bệnh nhân bị các rối loạn mãn tính đường hô hấp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc nên có thể gặp chóng mặt, thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao…

Thời kỳ mang thai 

Chống chỉ định đối với phụ nữ có thai hoặc có thể có thai (nghiên cứu cho thấy thuốc gây quái thai trên động vật). Báo cáo cho bác sĩ nếu phát hiện mình có thai để quyết định có dùng thuốc tiếp hay không. Thông báo bác sĩ nếu bạn muốn có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú (do Diltiazem HCl bài tiết qua sữa mẹ dù với tỉ lệ thấp). Nếu cần thiết, cần ngừng cho bú trong suốt thời gian mẹ dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi phối hợp Diltiazem với các thuốc chẹn bêta, lợi tiểu, ức chế men chuyển và các thuốc trị tăng huyết áp và phải theo dõi thường xuyên do tác dụng hiệp đồng làm hạ huyết áp. Với thuốc chẹn thụ thể alpha, cần phải theo dõi chặt chẽ huyết áp động mạch do có thể gây ra hạ huyết áp thế đứng nặng.

Không nên dùng Diltiazem phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp hoặc esmolol, thuốc chẹn bêta dùng cho người suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol…), dantrolene (tiêm truyền), sultopride, pimozide, cisapride, reserpin hoặc các alkaloid cựa lúa mạch (digoxin) vì chúng gây ức chế nhịp xoang và dẫn truyền tim do hiệp đồng tác dụng.

Không phối hợp với các thuốc đối kháng canxi nhóm dihydropyridin, benzodiazepines (triazolam, midazolam (IV)), carbamazepine, theophylin, cyclosprorin, thuốc trị trầm cảm nhóm imipramine, phenytoin...do Diltiazem ức chế enzym gan (cytochrom P450), làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Do đó cần phải điều chỉnh liều trong thời gian phối hợp và sau khi ngừng phối hợp.

Cimetidine, ranitidine hoặc thuốc ức chế HIV protease làm tăng nồng độ diltiazem trong máu do ức chế cytochrom P450, hậu quả làm giảm huyết áp và chậm nhịp tim.

Rifampicine làm giảm nồng độ Diltiazem trong máu do có tác dụng cảm ứng enzyme gan.

Nơi khô mát, dưới 25 °C. Tránh ánh sáng, tránh ẩm.