Thuốc Vinsalamin 500 Vinphaco điều trị viêm loét đại trực tràng chảy máu, bệnh Crohn (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Vinsalamin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Viêm loét đại trực tràng chảy máu.
• Bệnh Crohn.

Dược lực học

Mesalazin (acid 5-aminosalicylic, 5-ASA) được xem là thành phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm tại đường tiêu hóa. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chính xác của mesalazin chưa được biết rõ, nhưng hình như thuốc tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân.

Không giống với các salicylat, mesalazin không bị chuyển hóa thành acid salicylic để có tác dụng dược lý. Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những người bị viêm ruột mạn tính. Các chế phẩm của mesalazin có thể có tác dụng tốt với người bệnh nhạy cảm với sulfasalazin.

Dược động học

Khoảng 25 ± 10% mesalazin giải phóng được hấp thu khi uống. Sự phân bố thuốc trong các mô và dịch cơ thể chưa được mô tả một cách đầy đủ. Thời gian bán thải trong huyết tương của mesalazin khoảng 40 phút và 40 – 50% liên kết với protein huyết tương.

Thể tích phân bố khoảng 18 lít.

Sự chuyển hóa của mesalazin vẫn chưa được chứng minh một cách rõ ràng. Phần được hấp thu hầu như bị acetyl hóa hoàn toàn ở thành ruột và gan thành acid N-acetyl-5-aminosalicylic; mesalazin và acid N-acetyl-5-aminosalicylic cũng có thể kết hợp với acid glucoronic. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 4 – 12 giờ. Các chất chuyển hóa đã acetyl hóa có nửa đời trong huyết tương khoảng 70 phút và khoảng 80% liên kết với protein huyết tương. Sau khi uống, mesalazin qua được hàng rào nhau thai nhưng chỉ với một lượng không đáng kể; lượng thuốc phân bố vào sữa cũng rất nhỏ.

Đối với việc dùng thuốc bằng đường trực tràng, hiện nay vẫn chưa biết liệu mesalazin có đi qua nhau thai hay không và mesalazin cũng như chất chuyển hóa của nó có phân bố vào sữa hay không. Sau khi uống mesalazin ở người lớn khỏe mạnh, khoảng 20% liều đã uống được thải trừ ở thận, chủ yếu dưới dạng acid N-acetyl-5-aminosalicylic và một lượng ít qua phân.

Cách dùng

Thuốc đùng dường uống. Uống cả viên không được nhai.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị viêm loét đại tràng: 0,5 - 1g/lần, 3 lần/ngày, điều trị trong 6 tuần hoặc 2,5 - 4,5g, 1 lần/ngày trong 8 tuần. Liều duy trì: 0,5 g/lần, uống 3 lần/ngày.

Trẻ em

Điều trị viêm loét đại tràng cấp: 

• Trẻ em từ 5 - 15 tuổi: 15 - 20 mg/kg (tối đa 1 g), 3 lần/ngày.
• Trẻ em từ 15 - 18 tuổi: 1 - 2g, 2 lần/ngày hoặc tổng liều hàng ngày có thể được chia làm 3 lần.

Điều trị duy trì viêm loét đại tràng và bệnh Crohn:

• Trẻ em từ 5 - 15 tuổi: 10 mg/kg (tối đa 500 mg), 2 - 3 lần/ngày.
• Trẻ em từ 15 - 18 tuổi: 2 g/lần, 1 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể tiêm truyền tĩnh mạch các chất điện giải để tăng lợi tiểu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tần số xuất hiện một vài ADR nói chung ít hơn so với uống sulfasalazin (tiền chất của mesalazin). Các ADR thường gặp nhất là ỉa chảy, buồn nôn, nhức đầu, tỷ lệ mỗi loại khoảng 2 – 3% trong số người bệnh được điều trị.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt, sốt.
• Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, làm tăng triệu chứng của viêm đại tràng, ợ hơi, táo bón, khó tiêu.
• Da: Mày đay, phát ban, ngứa, mụn trứng cá.
• Hô hấp: Viêm họng, ho.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và rối loạn tạo máu.
• Tuần hoàn: Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim.
• Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
• Gan: Tăng transaminase, viêm gan.
• Cơ xương: Đau khớp, chuột rút, đau lưng.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh, chủ yếu tác động đến chân.
• Tiết niệu: Viêm thận, hội chứng thận hư.
• Nội tiết và chuyển hóa: Tăng triglycerid.
• Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy, hội chứng không dung nạp mesalamin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị nếu có dấu hiệu hoặc nghi ngờ có loạn tạo máu.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Vinsalamin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn với các salicylat hay bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc mẫn cảm với sulfasalazin.
• Suy thận nặng, suy gan nặng.
• Hẹp môn vị, tắc ruột.
• Bất thường về đông máu.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Đã có báo cáo về loạn tạo máu nghiêm trọng khi dùng mesalazin nhưng rất hiếm gặp. Cần theo dõi về huyết học, nếu người bệnh có chảy máu không rõ nguyên nhân, có các vết bầm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm họng. Nên ngừng thuốc nếu có dấu hiệu tăng nhạy cảm hoặc nếu có ỉa chảy.

Thận trọng với người già, người suy gan, suy thận nhẹ đến trung bình, loét đường tiêu hóa. Cần theo dõi chức năng thận trước và trong khi điều trị bằng mesalazin.

Trong công thức thuốc có chứa lactose, thận trọng với bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu lapp lactase.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Thận trọng khi dùng cho người mang thai và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra. Chưa có tư liệu về khả năng gây quái thai của thuốc, nhưng có một lượng mesalazin rất thấp đi qua nhau thai.

Thời kỳ cho con bú

Thận trọng trong thời kỳ con bú và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra. Đã có báo cáo gây tiêu chảy ở trẻ nhưng chỉ có một lượng không đáng kể thuốc đi vào sữa. Cần theo dõi tình trạng tiêu chảy ở trẻ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt. Không lái xe, vận hành máy móc hay làm việc trên cao khi gặp tác dụng không mong muốn của thuốc.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận.

Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

Dùng mesalazin ở những bệnh nhân dùng các thuốc độc với thận (NSAID) có thể tăng nguy cơ độc với thận.

Tránh dùng đồng thời với các thuốc làm giảm nồng độ acid dạ dày, chất đối kháng H₂, chất ức chế bơm proton vì tác dụng của mesalazin có thể bị giảm.

Mesalazin làm tăng tác dụng và tăng độc tính của chất chống ung thư thiopurin do ức chế chuyển hóa.

Mesalazin có thể làm tăng tác dụng của vắc xin phòng thủy đậu.

Mesalazin có thể làm giảm tác dụng của glycosid tim.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.