Thuốc Xorimax 500mg Sandoz điều trị các bệnh lý viêm xoang cấp, viêm tai giữa cấp tính (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Điều trị các nhiễm khuẩn được liệt kê dưới đây trên người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi: 

• Viêm amidan và viêm họng cấp tính do liên cầu.

• Viêm xoang cấp do vi khuẩn. 

• Viêm tai giữa cấp tính. 

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính. 

• Viêm bàng quang. 

• Viêm bể thận. 

• Nhiễm trùng da và mô mềm không biến chứng. 

• Bệnh Lyme giai đoạn sớm. 

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh dùng toàn thân, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 2. 

Mã ATC: J0IDC02 

Cơ chế tác dụng

Cefuroxim axetil bị thủy phân bởi enzym esterase thành chất có hoạt tính, cefuroxim.

Cefuroxim ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein gắn penicillin (PBPs). Kết quả là ức chế quá trình sinh tổng hợp vách tế bào (peptidoglycan) dẫn đến phân giải và làm chết tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu 

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng cefuroxime vào tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tối đa khi uống ngay sau bữa ăn. 

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của viên nén cefuroxim axetil dưới đây (2,9 µg/mL cho liều 125 mg; 4,4 µg/mL cho liều 250 mg; 7,7 µg/mL cho liều 500 mg và 13,6 µg/mL cho liều 1000 mg) đạt được sau khoảng 2,4 giờ sau khi thuốc được uống trong bữa ăn. Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm so với viên nén, dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn và làm giảm sinh khả dụng toàn thân (ít hơn 4 - 17%).

Hỗn dịch cefuroxim axetil đường uống không có tương đương sinh học với viên nén cefuroxim axetil khi thử nghiệm trên người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế trên cơ sở milligram dạng bào chế này cho mỗi milligram dạng bào chế kia. Dược động học của cefuroxim là tuyến tính trong khoảng liều từ 125 - 1000 mg. Không có sự tích lũy cefuroxIim khi dùng liều lặp lại từ 250 - 500 mg. 

Phân bố 

33 - 50% thuốc gắn với protein tùy thuộc phương pháp sử dụng. Sau khi dùng liều đơn viên nén cefuroxim axetil cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxim vượt qua nồng độ ức chế tối thiểu với các vi khuẩn gây bệnh thông thường có thể đạt được trong amidan, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch hoạt mạc, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm. 

Chuyển hóa 

Cefuroxim không được chuyển hóa. 

Thải trừ 

Thời gian bán thải trong huyết thanh của thuốc là từ 1 - 1,5 giờ. Cefuroxim được thải trừ qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Độ thanh thải thận dao động trong khoảng từ 125 - 148 mL/phút/1,73m².

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. 

Nên dùng viên nén Xorimax sau bữa ăn để thuốc hấp thu được tối đa. 

Không nên nghiền nát viên nén Xorimax, do đó không thích hợp để dùng cho bệnh nhân không nuốt được viên nén. Trẻ em có thể dùng Xorimax đường uống dạng hỗn dịch.

Liều dùng

Thời gian điều trị thông thường là 7 ngày (có thể dao động từ 5 đến 10 ngày). 

Bảng 1. Người lớn và trẻ em (cân nặng ≥ 40 kg).

Bảng 2. Trẻ em (cân nặng < 40 kg) 

Chưa có kinh nghiệm sử dụng Xorimax cho trẻ em dưới ba tháng tuổi. 

Viên nén cefuroxim axetil và cefuroxim axetil dạng vi hạt để pha hỗn dịch uống không có tương đương sinh khả dụng và không thể thay thế nhau theo đơn vị milligram sang milligram. 

Suy thận 

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên bệnh nhân chưa được thiết lập. Cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận. Trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm rõ rệt, khuyến cáo nên giảm liều cefiroxim để bù lại tốc độ thải trừ chậm hơn. Cefuroxim được loại bỏ có hiệu quả bằng cách lọc máu.

Bảng 3. Liều Xorimax khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận 

Suy gan 

Chưa có các dữ liệu sẵn có trên bệnh nhân suy gan. Do cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận, rối loạn chức năng gan được xem như không có ảnh hưởng trên dược động học cua cefuroxim.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều có thể dẫn tới di chứng thần kinh bao gồm bệnh não, co giật và ác mộng. Các triệu chứng quá liều có thể xuất hiện nếu như không có sự giảm liều thích hợp trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận. 

Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm do thẩm tích máu và thẩm phân phúc mạc.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Xorimax 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Phát triển quá mức nấm Candida.  

• Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa eosin.

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt. 

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng. 

• Gan mật: Tăng men gan thoáng qua. 

• Da và mô dưới da: Ban đỏ trên da. 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Test Coomb dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm mạnh). 

• Tiêu hoá: Nôn.

Không rõ tần suất

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Phát triển quá mức Clostridium difficile. 

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tan huyết.

• Miễn dịch: Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch Herxheimer.

• Tiêu hoá: Viêm đại tràng giả mạc. 

• Gan mật: Vàng da (chủ yếu là ứ mật), viêm gan 

• Da và mô dưới da: Nổi mề đay, ngứa, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc, phù mạch thần kinh. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Xorimax 500 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với cefuroxim hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. 

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin. 

• Tiền sử mẫn cảm nặng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất cứ kháng sinh nào khác thuộc nhóm beta-lactam (các penicillin, các monobactam và các carbapenem).

Thận trọng khi sử dụng

Các phản ứng quá mẫn

Các bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với penicillin hoặc các kháng sinh beta lactam khác cần được theo dõi cần thận do có nguy cơ mẫn cảm chéo. Cũng như tất cả các kháng sinh beta-lactam khác, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi phản ứng quá mẫn gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nặng, nên ngừng dùng cefuroxim ngay lập tức và bắt đầu biện pháp cấp cứu thích hợp. 

Trước khi bắt đầu điều trị, nên hỏi bệnh nhân đã có tiền sử quá mẫn nặng với cefuroxim hay các cephalosporin khác hoặc bất cứ kháng sinh nào khác thuộc nhóm beta-lactam. Nên thận trọng khi dùng cefuroxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các thuốc beta-lactam khác. 

Phản ứng Jarisch-Herxheimer 

Phản ứng Jarisch-Herxheimer đã được quan sát thấy sau khi dùng cefuroxim axetil để điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim axetil trên vi khuẩn gây bệnh Lyme là xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân cần được tư vấn rằng phản ứng này thường gặp đây và tự giới hạn khi sử dụng kháng sinh để điều trị bệnh Lyme. 

Sự phát triển quá mức của vi sinh vật không nhạy cảm 

Tương tự các kháng sinh khác, sử dụng cefuroxim axetil có thể dẫn đến sự phát triển quá mức nấm Candida. Sử dụng thuốc kéo dài cũng có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm khác (như vi khuẩn đường ruột và Clostridium difficile), đòi hỏi phải ngừng dùng thuốc. Viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo với hầu hết các kháng sinh bao gồm cả cefuroxim và mức độ trầm trọng có thể thay đổi từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Chẩn đoán này nên được xem xét ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong và sau quá trình dùng cefuroxim. Nên xem xét ngừng điều trị bằng cefuroxim và dùng các thuốc điều trị Clostridium difficile đặc hiệu khác. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột. 

Tương tác với các xét nghiệm chẩn đoán khác 

Phản ứng Coomb dương tính liên quan đến sử dụng cefuroxim có thể ảnh hưởng đến kết quả thử chéo nhóm máu. 

Khuyến cáo nên xác định nồng độ glucose trong máu hoặc huyết tương bệnh nhân dùng cefuroxim axetil bằng phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase do kết quả âm tính giả có thể xuất hiện với test dùng sắt cyanid. 

Nên đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân nhiễm phenylceton niệu do thuốc chứa aspartame. 

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, do thuốc có thể gây chóng mặt, bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Các dữ liệu về việc sử dụng cefuroxim cho phụ nữ có thai còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại của thuốc trên sự mang thai, thai nhi và sự phát triển của bào thai, quá trình chuyển dạ hoặc phát triển sau khi sinh. Chỉ nên kê đơn cefuroxim axetil trong trường hợp lợi ích vượt trội hơn nguy cơ. 

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ cefuroxim được bài tiết vào sữa mẹ. Các tác dụng bất lợi ở mức liều điều trị không được nghĩ đến, tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ tiêu chảy và nhiễm nấm tại các niêm mạc. Phụ nữ đang cho con bú có thể phải ngừng dùng thuốc do các tác dụng phụ này. Nên xem xét đến khả năng mẫn cảm có thể xảy ra. Chỉ nên sử dụng cefuroxim trong thời kỳ cho con bú sau khi bác sĩ điều trị đã đánh giá lợi ích/nguy cơ dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Các thuốc làm giảm acid dịch vị có thể làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil khi so sánh với sinh khả dụng của thuốc ở trạng thái đói và có xu hướng loại bỏ ảnh hưởng của việc tăng hấp thu thuốc sau khi ăn. 

Cefuroxim axetil có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến làm giảm tái hấp thu oestrogen và làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống dạng kết hợp. 

Cefuroxim được thải trừ qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sử dụng đồng thời với probenecid không được khuyến cáo. Dùng thuốc đồng thời với probenecid làm tăng có ý nghĩa nồng độ đỉnh, diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc trong huyết thanh và thời gian bán thải của cefuroxim. 

Dùng đồng thời với các thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng INR.

Không bảo quản trên 30^oC, giữ trong bao bì gốc.