Thuốc Yolipraz-40 Stallion điều trị tăng huyết áp, phòng ngừa bệnh tim mạch (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Yolipraz được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp ở người lớn.

Phòng chống bệnh tim mạch: Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân:

Biểu hiện các bệnh tim mạch xơ vữa huyết khối (tiền sử bệnh động mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại biên).

Bệnh thận do đái tháo đường type 2.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1) và có hoạt tính đường uống. Telmisartan thay thế angiotensin II do có ái lực rất cao tại vị trí gắn của chúng trên thụ thể AT1.

Angiotensin II không cho thấy có bất kỳ hoạt tính chủ vận từng phần nào tại thụ thể AT1. Telmisartan gắn chọn lọc và kéo dài trên thụ thể AT1. Telmisartan thường không có ái lực với các receptor khác, bao gồm cả AT2. Vai trò, chức năng của các thụ thể này chưa được biết và cũng không biết tác động của chúng nếu quá kích thích angiotensin II.

Mức aldosteron huyết tương giảm vì telmisartan. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hay khóa các kênh calci. Telmisartan không ức chế men chuyển (kininase III), enzym chuyển hóa bradykinin nên không làm xuất hiện tác dụng không mong muốn của bradykinin.

Ở người, telmisartan liều 80 mg ức chế hoàn toàn angiotensin II. Tác động ức chế này kéo dài 24 giờ và vẫn có thể xác định được sau 48 giờ.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan hấp thu nhanh mặc dù lượng hấp thu rất thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan khoảng 50%. Khi telmisartan được dùng chung với thức ăn, AUC giảm từ 6% (liều 40 mg) đến gần 19% (liều 160 mg). Sự giảm nhẹ AUC không dẫn đến giảm hiệu quả điều trị. Không có mối quan hệ tuyến tính giữa liều và nồng độ trong huyết tương. Cmax và sự AUC không tăng theo tỷ lệ ở liều 40 mg.

Phân bố

Telmisartan gắn mạnh với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu là albumin và α1 acid glycoprotein. Thể tích biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định (Vdss) gần bằng 5001.

Chuyển hóa

Telmisartan được xác định bởi động học thải trừ hàm số mũ với thời gian bán thải là > 20 giờ.

Không có bằng chứng lâm sàng liên quan đến sự tích lũy telmisartan tại mức liều đề nghị. Nồng độ huyết tương ở nữ cao hơn nam, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Thải trừ

Sau khi dùng đường uống và tiêm tĩnh mạch, telmisartan gần như thải trừ qua phân, chủ yếu ở dạng không chuyển hóa. Sự bài tiết qua thận chiếm < 1% liều dùng. Tổng thanh thải huyết tương (Cltot) cao (xấp xỉ 1000 ml/phút) nếu so với tốc độ dòng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Cách dùng

Telmisartan có thể uống cùng thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Liều dùng phải được cá nhân hóa. Liều khởi đầu là 40 mg/lần/ngày .

Bệnh nhân bị giảm thể tích mạch, rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan sử dụng telmisartan cần được điều trị dưới sự giám sát của chuyên gia y tế.

Hầu hết tác dụng hạ huyết áp rõ ràng trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa đạt được sau 4 tuần. Có thể tăng liều telmisartan tối đa 80 mg/lần/ngày nếu cần để đạt huyết áp mục tiêu.

Không nên dùng quá 40 mg/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của telmisartan ở trẻ em và thiếu niên.

Không cần chỉnh liều ban đầu cho bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy thận, bệnh nhân chạy thận nhân tạo (cần theo dõi huyết áp chặt chẽ do có thể bị hạ huyết áp thế đứng)

Telmisartan có thể phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid (hydrochlorothiazid).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Những thông tin về quá liều trên người còn hạn chế.

Triệu chứng: Nổi bật nhất là hạ huyết áp và mạch nhanh; chóng mặt mạch chậm, tăng creatinin huyết, suy thận cấp.

Điều trị: Telmisartan không thể loại bỏ bằng thẩm phân. Bệnh nhân nên được kiểm soát kỹ, điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Phương pháp phụ thuộc vào thời gian từ lúc dùng thuốc và tính nghiêm trọng của triệu chứng. Phương pháp đề nghị là gây nôn hoặc rửa dạ dày, than hoạt tính có thể có ích. Ly giải huyết thanh và creatinin nên được tiến hành thường xuyên. Nếu có hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngửa kết hợp truyền nhanh muối và dịch.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Yolipraz, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hô hấp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, khó thở.

• Tiết niệu: Nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang, suy thận.

• Máu: Thiếu máu.

• Chuyển hóa: Tăng kali huyết.

• Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.

• Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn.

• Da: Tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban.

• Cơ xương khớp: Đau cơ, đau lưng, co cơ.

• Toàn thân: Đau ngực, suy nhược.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Da: Quá mẫn, ban đỏ, phù mạch, chàm.

• Tâm thần: Lo âu.

• Mắt: Rối loạn thị giác.

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh.

• Tiêu hóa: Dạ dày khó chịu, khô miệng.

• Gan mật: Rối loạn chức năng gan.

• Cơ xương khớp: Đau khớp.

• Toàn thân: Mệt mỏi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Yolipraz chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

• Suy thận nặng.

• Suy gan nặng. 

• Tắc mật

Thận trọng khi sử dụng

Không dùng telmisartan cho các bệnh nhân rối loạn tắc mật hay suy gan nặng vì telmisartan hầu như thải trừ qua đường mật. Thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa.

Tăng nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng và hư thận ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận 2 bên hay hẹp động mạch đến 1 vùng chức năng của thận nếu dùng các thuốc tác động lên hệ RAA.

Khi dùng telmisartan cho bệnh nhân suy thận, cần kiểm soát mức kali và creatinin huyết định kỳ. Chưa có nhiều kinh nghiệm trên bệnh nhân ghép thận.

Hạ huyết áp hệ thống, đặc biệt là sau khi sử dụng telmisartan liều đầu có thể xảy ra trên những bệnh nhân giảm thể tích hay ion natri vì lợi tiểu quá mức, chế độ ăn muối hạn chế, tiêu chảy, nôn mửa. Có thể phải điều trị các tình trạng trên trước khi dùng telmisartan.

Các hậu quả của việc ức chế hệ RAA như hạ huyết áp, bất tỉnh do hạ huyết áp, tăng kali, suy giảm chức năng thận đã được báo cáo ở những trường hợp riêng lẻ, đặc biệt nếu phối hợp các thuốc cùng tác động trên hệ này. Do đó, không nên phong tỏa kép hệ RAA trên những bệnh nhân đã kiểm soát được mức huyết áp và hạn chế sử dụng ở bệnh nhân phải kiểm soát chặt chẽ chức năng thận.

Ở những bệnh nhân suy tim sung huyết nặng, bệnh thận, hẹp động mạch thận, điều trị bằng những thuốc tác động lên hệ RAA như telmisartan có thể gây hạ huyết áp nặng, tăng nitơ huyết, thiểu niệu, suy thận cấp tính hiếm gặp.

Không nên sử dụng telmisartan ở bệnh nhân cường aldosteron nguyên phát do không đáp ứng với thuốc ức chế hệ renin - angiotensin. 

Cần đặc biệt thận trọng trên bệnh nhân hẹp van động mạch hay phì đại cơ tim.

Thuốc tác động trên hệ renin - angiotensin có thể gây tăng kali huyết, đặc biệt ở người già, những bệnh nhân dùng các thuốc đồng thời có thể gây tăng mức kali huyết, những bệnh nhân bị tái phát nhiều lần và hậu quả có thể gây tử vong.

Telmisartan và những thuốc ức chế thụ thể angiotensin II ít có hiệu quả giảm huyết áp ở những người da đen so với những chủng người khác, điều này có thể do họ có lượng renin thấp.

Thuốc có thể gây hạ huyết áp quá mức ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim và do đó có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo. Tuy nhiên khi vận hành phương tiện và điều khiển máy móc nên chú ý các vấn đề về chóng mặt và buồn ngủ có thể xảy ra.

Thời kỳ mang thai 

Các thuốc kháng thụ thể angiotensin II không được khuyên dùng trong thời kỳ đầu của thai kỳ và cũng chống chỉ định trong thời kỳ thứ 2, 3 của thai kỳ (làm tăng nguy cơ quái thai, ảnh hưởng trên thai nhi và độc tính trên trẻ sơ sinh). Nếu có sử dụng nhóm thuốc này từ kỳ thứ 2 của thai kỳ, nên kiểm tra chức năng thận và xương.

Chưa có dữ liệu rõ ràng về việc sử dụng telmisartan trong thai kỳ. Nghiên cứu in vivo đã cho thấy những độc tính.

Trừ khi việc tiếp tục điều trị bằng các chất kháng thụ thể angiotensin II là cần thiết, bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai nên dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác an toàn cho thai kỳ. Khi có chẩn đoán mang thai, nên ngưng điều trị với chất đối kháng thụ thể angiotensin II ngay và nếu cần thiết nên bắt đầu liệu pháp thay thế.

Cần theo dõi sát trẻ sơ sinh có mẹ dùng thuốc kháng receptor angiotensin II.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông tin và sử dụng telmisartan trong suốt thời kỳ cho con bú. Thuốc không được khuyên dùng và nên đổi sang những thuốc an toàn hơn.

Tương tác thuốc

Với lithium (điều trị một số dạng trầm cảm).

Thuốc làm tăng mức kali huyết: Muối thay thế kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế men chuyển, đối kháng thụ thể angiotensin II, NSAIDs, heparin, thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin, tacrolimus), trimethoprim.

Thuốc lợi tiểu, đặc biệt khi dùng liều cao với telmisartan, có thể dẫn đến mất nước  và huyết áp thấp.

Cũng như những thuốc làm hạ áp khác, hiệu quả của telmisartan có thể giảm khi dùng chung với các NSAID hay corticosteroid.

Telmisartan có thể làm tăng hiệu quả hạ áp của những thuốc trị tăng huyết áp khác.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô mát. Tránh ánh sáng.